Lorcaserin

CMOAPI-l on täielik valik lorcaseriini tooraineid ja sellel on täielik kvaliteedijuhtimise süsteem. Samuti on ta läbinud GMP ja DMF-i sertifikaadid.

Näitan 4-6 6 tulemuste

1 2

Mis on Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) on rasvumisvastane aine. Kui kavatsete täiendava kehakaalu maha raputada, ilma et peaksite tüütute treeningute pärast vaeva nägema, peate enne serotoniinergilise ravimi ostmist märkima järgmist.
Lorcaserini vesinikkloriidi töötas välja Arena Pharmaceuticals. Aastate jooksul on seda kasutatud rasvumise pikaajalise ravina. Toidulisand pärsib söögiisu, suurendades küllastumist. Pealegi ei nõua lorcaseriini efektiivsus mõnda ranget dieeti ega treeningukorda.
Alates selle loomisest on seda ravimit läbinud arvukalt prekliinilisi ja inimeste uuringuid, et veenduda selle efektiivsuses ja talutavuses rasvumise ravis. 2012. aastal kiitis FDA lorcaseriini (Belviq) terapeutiliseks kasutamiseks heaks, kuid rangete meetmete alusel. Näiteks sai retseptiravim kättesaadavaks ainult rasvunud ja ülekaalulistele täiskasvanutele, kellel olid kehakaaluga seotud kaasnevad haigused nagu hüpertensioon, diabeet ja düslipideemia.
Lorcaserini populaarseid kaubamärke on kaks, see tähendab Belviq ja Belviq XR. Mõlemad on peaaegu sarnased, nende toimeainena on lorkaseriinvesinikkloriid.
Belviqi kapslid on veidi väiksemad ja annusevahemik jaguneb kaheks päevas. Vastupidi, Belviq XR kapslid on suhteliselt suuremad. Sellel lorcaserini kaubamärgil on oranžid toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, mida tuleb võtta üks kord päevas.


Lorcaserin ja Lorcaserin Intermediates

Ratseemiline klorokaseriinvesinikkloriid

Seda ühendit nimetatakse tavaliselt lorcaseriinvesinikkloriidiks. Kuid selle teaduslik nimetus on 8-kloro-1-metüül-2,3,4,5-tetrahüdro-1H-3-bensasepiinvesinikkloriid (CAS: 1431697-94-7).
Ratseemiline klorokaseriinvesinikkloriidipulber saadakse dekoreeriva klorokaseriinvesinikkloriidi ja pöörleva pöörleva klorokaseriinvesinikkloriidi segamisel. Lorcaseriini vaheühendit kasutatakse elujõulise kaalulangusravimi uurimisel ja valmistamisel.

Klorokaseriinvesinikkloriidi dekoreeriv ravim

Aine on keemiliselt tuntud kui (R) -8-kloro-1-metüül-2,3,4,5-tetrahüdro-1 H-bensasepiinvesinikkloriid (CASi nr: 846589-98-8). Kuid võhiklikult öeldes on see (R) lorcaseriinvesinikkloriid.
See lorcaseriini vahe on analüütiline tooraine kaalulangetavate ravimite farmakoloogiliste omaduste uurimiseks. Prekliinilistes uuringutes hiirtega on ühendil anorektiline toime. Peale selle vähendab see ka analgeetikumide ja narkootiliste ainete, nagu kofeiin, amfetamiin ja sarnased ravimid, tarbimist.

Parempoolne roheline pajaroog

Teaduslikult on see (R) -8-kloro-1-metüül-2,3,4,5-tetrahüdro-1 H-bensasepiin koos CAS-ga nr. 616202-92-7.
Parempoolne roheline pajaroog on saadaval analüüsi- ja uuringupõhjustel. Aine on selektiivselt 5-HT2C retseptorite suhtes agonistlik, seega kasulik söögiisu pärssivate ravimite uurimisel.

Klorokaseeriinvesinikkloriidhemihüdraadi pöörlev pöörlev

Seda ühendit nimetatakse muidu lorcaseriinvesinikkloriidhemihüdraadiks. Selle teaduslik identiteet on (R) -8-kloro-1-metüül-2,3,4,5-tetrahüdro-1 H-bensasepiinvesinikkloriidi hemihüdraat (CAS: 856681-05-5).
Dekstroratoorsed klorokaseriinvesinikkloriidid on lorcaseriini sünteesi tooraine.

Ratseemiline kloorakaseriini vaba alus

Selle keemiline nimetus on 8-kloro-1-metüül-2,3,4,5-tetrahüdro-1 H-bensasepiin (CASi nr: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base on farmatseutiline toode, mida kasutatakse teadusuuringutes ja teaduslikus analüüsis.

Roheline kaart Serini vahe

Selle teaduslik nimetus on 1 - [[2- (4-klorofenüül) etüül] amino] -2-kloropropaanvesinikkloriid (CASi nr: 953789-37-2). Roheline kaart Serin on ka vaheühend lorcaseriini toidulisandi valmistamisel.
Peaksite arvestama, et kõik need lorcaseriini vaheühendid on mõeldud ainult uurimistööks. Need ühendid ei sobi inim- ega loomatoiduks.


Kuidas Lorcaserin toimib?

Lorcaserin (Belviq) on suunatud kesknärvisüsteemile, suheldes spetsiifiliste hüpotaalamuse retseptoritega. See toimib, aktiveerides serotoniini 2C (5-HT2C) pro-opiomelanokortiini neuronites. Sellel ajuosal on isu ja toitumisharjumused. Kuigi on ka teisi retseptorite alamtüüpe, näiteks 5-HT2A ja 5-HT2B, on sellel ravimil kõige suurem afiinsus 5-HT2C suhtes.
Lorcaserini kaalulanguslisand aktiveerib 5-HT2C retseptorid, mis põhjustab alfa-MSH hormoonide ekspressiooni. Alfa-MSH toimib melanokortiin-4-retseptoritele, mis saadavad ajju signaale, et olete täis.
Lorcaseriini agonistlik omadus koos 5-HT2C retseptoriga suurendab küllastustunde, vähendades seega toidu tarbimist ja kiirendades kehakaalu langust. Mõnede teaduslike hüpoteeside kohaselt moduleerib see serotonergiline ravim leptiini taset - hormooni, millel on kaalulangetamisel oluline roll. Selle toidulisandi kui rasvumisvastase aine kasutamise pluss on see, et see ei tekita südameklapi südamehaigusi. Põhjus on see, et see on vähem agonistlik 5-HT2B retseptorite suhtes.


Lorcaserini eelised ja kõrvaltoimed

kasu

Lorcaseriinvesinikkloriidi võtmine suurendab küllastustunnet. See aitab söömishäirete korral, mis on tavaline emotsionaalsetele ja liigsööjatele. Lorcaseriini edukate kliiniliste uuringute kohaselt võib 5 nädala jooksul kaotada vähemalt 12% oma kehakaalust.
Ehkki harva, kaotab lorcaseriini kasutamise ajal vähem kui 5% kaalust alla võtmine, et isegi pikaajalise ravi korral ei pruugi te kunagi saavutada mingit mõistlikku tulemust. Siinkohal soovitavad teadlased kehakaalu langetamise toidulisandi manustamise lõpetada.
Selle serotonergilise aine kasutamine käivitab kahtlemata rasvapõletusprotsessi. Siiski peaksite sisaldama mõnda füüsilist tegevust, järgides samal ajal madala kalorsusega dieeti. Pealegi sõltub lorcaseriini efektiivsus kehakaalu vähendamisel pidevast manustamisest. Annuse katkestamine võib tulemusi negatiivselt mõjutada.
Lisaks kehakaalu reguleerimisele toimib lorcaseriin ka dopamiini üliaktiivsuse vähendamise vastusena teatud narkootikumidele, nagu kofeiin, morfiin, kodeiin või amfetamiin. Toidulisandi agonistlik toime serotoniini retseptoritele muudab selle sobivaks psühhootiliste häirete raviks.
Teadlaste sõnul võib lorcaseriin leevendada ka skisofreenia sümptomeid, kuna see vähendab dopamiini vabanemist.

Kõrvaltoimed
  • Peavalud
  • Peapööritus
  • Väsimus
  • Iiveldus
  • Mure
  • Selja- või lihasvalu
  • Kõhukinnisus
  • Sage ja keeruline urineerimine
  • Unetus
  • Suukuivus
  • Vision muutused nagu blurriness
  • köha
  • Kuivad silmad

Üle poole lorcaseriini HCl negatiivsetest sümptomitest on tingitud üleannustamisest. Lorcaseriini kõrvaltoimetest saate mööda minna, järgides ravimi ettevaatusabinõusid. Näiteks ei tohiks te ületada päevast annustamisvahemikku. Üleannustamise korral pöörduge arsti poole. Mõned kontrollitavad reaktsioonid hõlmavad hallutsinatsioone, meeleolu muutusi, kõhuvalu, ebaregulaarset südamelööki ja hüsteeriat.

ettevaatusabinõud:

Enne lorcaseriini HCl toidulisandi manustamist peate arvestama järgmiste vastunäidustuste ja ravimite ettevaatusabinõudega;

  • Mõned kasutajad võivad olla lorcaseriini koostisosade suhtes allergilised
  • Rasedad ja imetavad emad ei tohiks lorcaseriini manustada, kuna see võib last mõjutada
  • Lisand võib suhelda mõnede retseptiravimite ja retseptiravimitega ning häirida nende farmakoloogilisi omadusi
  • Lorcaserini kaalulangusravim on vastunäidustatud vähile vastuvõtlikele patsientidele või neile, kellel on juba vaevusi

Kes saavad Lorcaserini kasutada?

Lorcaserin on terapeutiliselt kasulik rasvumise ravis. FDA määruse kohaselt sobib see serotonergiline ravim ainult ülekaalulistele inimestele, kelle KMI on üle 27 kg / m2, ja rasvunud täiskasvanutele, kelle KMI on suurem kui 30 kg / m2. Retsept kehtib aga ainult patsientidele, kellel on kehakaaluga seotud seisundid, nagu düslipideemia, kõrge vererõhk, südame-veresoonkonna haigused ja hüpertensioon.
Ainult täiskasvanud patsiendid saavad lorcaseriini osta kroonilise kehakaalu reguleerimiseks. Uimastiga läbi viidud kliiniliste uuringute sirvimine kinnitab, et inimesed olid vanemad kui 18 aastat. Veelgi enam, selle ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel patsientidel ei ole kinnitatud.
Kuigi kõik rasvunud või ülekaalulised täiskasvanud võivad kasutada lorcaseriini kaalulanguslisandit, on mõnele rühmale mõned vastunäidustused. Näiteks rasedad ei tule kõne allagi. Pealegi ei ole selge, kas ravim läbib rinnapiima, mistõttu imetavad emad ei tohi seda võtta.


Mis vahe on Lorcaserini, Cetilistati ja Orlistati vahel?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl on söögiisu vähendav aine, samal ajal kui orlistaat ja tsetilistaat takistavad triglütseriidide hüdrolüüsi imenduvateks rasvhapeteks. Lisand on suunatud hüpotaalamuse ajupiirkonnale, mis reguleerib söögiisu ja täiskõhutunnet. Lorcaseriini võtmine tekitab küllastustunde ja annab kehale märku, et olete täis vaatamata tarbitud vähesele kogusele. Seetõttu algab kaalulangus vähenenud toidutarbimise ja vastumeelsuse tõttu.
Lorcaseriini kasutamisel võib rasvunud patsient kaotada rohkem kui 5% oma esialgsest kehakaalust ja vähendada talje suurust umbes 3 cm. Ravimil on olulisi muutusi kui orlistati kasutamisel.
2012. aastal pälvis lorcaseriinvesinikkloriid FDA heakskiidu ja sai retseptiravimiks rasvumise ja kehakaaluga seotud kaasuvate haiguste korral. Kuid föderaalagentuur tõi selle turult välja, kuna vähkkasv progresseerus kasutajate seas.

Cetilistat

Nii nagu lorcaserin (Belviq), on ka cetilistat rasvumisvastane ravim. Ravimi võtmine blokeerib pankrease lipaasid, mis vastutavad triglütseriidide lagundamise eest. Selle tulemusena ei hüdrolüleeru triglütseriidid vabaks rasvhappeks, et organism imenduks tõhusalt. Seetõttu erituvad rasvad seedimata.
Cetilistat võib põhjustada kehakaalu vähenemist kuni 10% ja vööümbermõõdu olulist vähenemist.
Erinevalt lorcaseriini kõrvaltoimetest on tsetilistati negatiivsed sümptomid seotud peamiselt seedimisega. Näiteks võib tekkida õline ja lõtv väljaheide, kõhupuhitus, sagedane roojamine või roojapidamatus.
Cetilistat ei ole veel FDA heakskiitu pälvinud, sest see on praegu inimeseõppe algfaasis. Siiani on toidulisandil paljutõotavaid tulemusi. Tsetilistati ja orlistati kliiniliste statistiliste andmete võrdlus tõestas, et esimene kiirendab oluliselt kehakaalu langust ja talub paremini.
Tsetilistati pluss on see, et see ei toimi teistele seedetrakti ensüümidele ega närvisüsteemile. See asjaolu selgitab, miks sellel on vähem kõrvaltoimeid.

Orlistat

Nii Lorcaserin kui ka orlistat aitavad kaalulangetamisel kaasa. Kuid nende toimemehhanism on erinev.
Nagu tsetilistat, pärsib ka Orlistat ajutiselt mao- ja pankrease lipaase. See pärssimine häirib toidust pärinevate triglütseriidide hüdrolüüsi, seega erituvad kõik imendunud rasvad muutumatul kujul.
Kättesaadavate kliiniliste uuringute kohaselt võivad inimesed uurida orlistati kasutamise ajal kaalu kiiremini kui platseebot saanud inimesed. Kuue kuu lõpus toimuvad märkimisväärsed muutused vööümbermõõdul. Pealegi vähendab ravimi võtmine vererõhku ja II tüüpi diabeedi esinemissagedust.
Orlistat on ideaalne lorcaseriini alternatiiv, mis on saadaval retseptiravimina ülekaalulisuse raviks, kuid saate osta ka käsimüüki. Erinevalt lorcaseriinist on see ravim endiselt FDA lubatud nimekirjas. Enamik osariike müüks toidulisandit ilma kehtiva retseptita. Võtame näiteks USA-s, Euroopa Liidus ja Austraalias, et orlistati ostmine on sama lihtne kui tossupaari eest tasumine. Orlistatil pole mõju teistele GIT ensüümidele ega närvisüsteemile.

Lühidalt

Cetilistat ja orlistat on lorcaseriini alternatiivid ülekaalulisuse ja rasvumise raviks. Kuid nende efektiivsus suureneb ainult füüsiliste tegevuste ja madala kalorsusega dieedi korral. Lorcaserin ja orlistat vähendavad kaalu ja vöökoha suurust, kuid annuste katkestamine paneb kasutaja taastama kuni 35% kaotatust.
Siiani pole ainult Cetilistati täiendus jõudnud USA FDA lubatud nimekirja, kuna see on endiselt kliinilistes uuringutes. Mis puutub orlistati, siis selle omandamine sarnaneb pigem teie tüüpilise paratsetamooli ostmisega. Vastupidi, lorcaseriini ostmine on peaaegu võimatu, kuna USA föderaalagentuur tühistas oma heakskiidu 2020. aasta alguses.
Kõik kolm ravimit toimivad tõhusalt, kuid tsetilistil on märkimisväärseid tulemusi. Pealegi on sellel vähem kõrvaltoimeid ja see on kehas hästi talutav.


Kust osta Lorcaserini ja selle vaheaineid?

Veebipoodides saate lorcaseriini osta. Pulber on teadlastele ja analüütikutele lahtiselt saadaval. Kui teie eesmärk on rasvumise tõttu kaotada lisakilosid, saate veebis vaadata lorcaseriini. FDA rangete juhiste tõttu võite siiski nõuda retsepti.
Kui otsite lorcaseriini või selle vaheaineid, peaksite CMOAPI-ga pöörduma kehtivate puhaste toodete tarnete poole. Meie ühendid on läbinud kvaliteedi tagamise.


viited
  1. Taylor, J., Dietrich, E. ja Powell, J. (2013). Lorcaserin kehakaalu juhtimiseks. Diabeet, metaboolne sündroom ja rasvumine.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: ülevaade selle kasutamisest kehakaalu kroonilises juhtimises. Narkootikumid.
  3. Hess, R. ja Cross, LB (2013). Lorcaserini ohutus ja efektiivsus rasvumise ravimisel. Kraadiõppe meditsiin.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N. ja Singh, SK (2014). Lorcaserin: uudne rasvumisvastane ravim. Farmakoloogia ja farmakoteraapia ajakiri.
  5. Chan, EW jt. (2013). Lorcaserini efektiivsus ja ohutus ülekaalulistel täiskasvanutel: üheaastaste randomiseeritud kontrollitud uuringute (RCT) metaanalüüs ja lühiajaliste RCT-de narratiivne ülevaade. Rasvunud ülevaated.
  6. Nigro, SC, Luon, D. ja Baker, WL (2013). Lorcaserin: uudne serotoniini 2C agonist rasvumise raviks. Praegune meditsiiniline uurimus ja arvamus.